Metotreksat w reumatoidalnym zapaleniu stawów - mechanizm działania, przeciwwskazania i powikłania

W tej chorobie rozwija się autoimmunologiczne zapalenie tkanek stawu, co prowadzi do zniszczenia kości i chrząstki. Metotreksat w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów podlega obowiązkowemu stosowaniu, najlepiej z użyciem kwasu foliowego, i ważne jest, aby postępować zgodnie z instrukcjami i zaleconymi przez lekarza dawkowania. Dzięki lekowi można znacznie poprawić stan pacjenta i zatrzymać proces zapalny przez długi czas.

Co to jest metotreksat w reumatoidalnym zapaleniu stawów

Jest to lek cytostatyczny (leki przeciwnowotworowe hamujące wzrost tkanek, w tym złośliwy) z grupy antymetabolitów, antagonistów kwasu foliowego. Cytostatyki hamują mechanizm podziału i odzyskiwania komórek. Maksymalna wrażliwość na tę grupę leków szybko się dzieli,w tym komórki mózgowe. Z powodu tej właściwości, cytostatyki są aktywnie wykorzystywane do leczenia autoimmunologicznego stanu zapalnego. Zmniejszając powstawanie leukocytów w tkankach szpiku kostnego, tłumią one układ odpornościowy.

Metotreksat w przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów jest przepisywany pacjentom, ponieważ pomaga osiągnąć stabilną remisję choroby, a efekt kliniczny utrzymuje się nawet po anulowaniu jej podawania. Lekarstwo zapewnia następujące efekty:

  • cytotoksyczny;
  • przeciwnowotworowe;
  • przeciwzapalne;
  • cytostatyczny;
  • immunosupresyjny.

Skład

Leki zawierają substancję czynną metotreksat, który należy do antymetabolitów - strukturalnych analogów kwasu foliowego. Proszek charakteryzuje się krystaliczną strukturą pomarańczowego lub żółtego zabarwienia. Skład leków na reumatoidalne zapalenie stawów

  • 1 tabletka zawiera 2,5 mg metotreksatu;
  • 1 dawka 10 mg substancji czynnej, woda oczyszczona, chlorek sodu, wodorotlenek sodu;
  • koncentrat do sporządzania wlewu - 100 mg w 1 ml substancji czynnej, wody oczyszczonej, chlorku sodu, kwasu benzoesowego, wodorotlenku sodu.

Formularze zwolnienia

Leki Metotreksat jest rosyjskim odpowiednikiem austriackiego leku Methotrexat Ebeve. Lek jest dostępny w kilku formach:

  • tabletki 2,5, 5 i 10 mg w fiolkach polipropylenowych po 50 sztuk w każdym;
  • roztwór do wstrzykiwań w 50 mg /5 ml w ampułkach z ciemnego szkła;
  • skoncentrować się na kroplach 100 mg /1 ml w fiolkach po 5,10 i 50 ml.

Wskazania do stosowania

Leczenie metotreksatem jest zalecane pacjentom z reumatoidalnym zapaleniem stawów. Inne wskazania do stosowania leków to:

  • ostra białaczka limfoblastyczna;
  • grzybica typu grzybowego o ciężkim przebiegu;
  • ciężkie postacie łuszczycy;
  • guzy trofoblastyczne.

Mechanizm działania

Podstawą leczenia reumatoidalnego zapalenia stawów jest leczenie immunosupresyjne, które tłumaczy się autoimmunologiczną naturą choroby. Przy takich patologiach ludzka odporność atakuje własne komórki, niszcząc tkanki, narządy i zdrowe stawy. Dzięki terapii immunosupresyjnej możliwe jest zatrzymanie rozwoju objawów i spowolnienie destrukcyjnych procesów zachodzących w stawach. Cytostatyki zakłócają wzrost tkanki łącznej w stawie, powoli niszczy chrząstki i podchrzęstne podziały kości.

Działanie leku przeciw reumatoidalnego zapaleniu stawów polega na blokowaniu enzymu, który rozkłada kwas foliowy. Metotreksat narusza syntezę monofosforanu dioksoksycydyny i monofosforanu tymidyny, blokując tworzenie RNA, DNA i białek. Lek nie pozwala komórkom wchodzić w fazę syntezy cząsteczki DNA potomnego na matrycy macierzystej cząsteczki DNA. Lek należy do leków pierwszego rzutu stosowanych w leczeniu podstawowym reumatoidalnego zapalenia stawów.

Metotreksat w reumatoidalnym zapaleniu stawów zmniejsza wytwarzanie immunokompetentnych komórek i elementów błony maziowej, fibroblastów (głównych komórek tkanki łącznej). Tłumienie procesu rozwoju i reprodukcjitakie komórki pomagają zapobiegać deformacji i aktywnemu zapaleniu stawów. Metotreksat zaprzestaje erozji kości, która powstaje w wyniku ataków aktywnie rosnących tkanek stawu maziowego stawu.

Instrukcje dotyczące stosowania metotreksatu w reumatoidalnym zapaleniu stawów

Choroba rozpoczyna się niekiedy nawet przed potwierdzeniem diagnozy, z szybkim postępem patologii. Im dłużej rozwija się reumatoidalne zapalenie stawów, tym większe ryzyko niepełnosprawności, a nawet śmierci osoby, a zatem aktywność procesu patologicznego jest niezwykle ważna dla szybkiego zmniejszenia. Nie ma jasnych instrukcji dotyczących prawidłowego stosowania leków w reumatoidalnym zapaleniu stawów, Metotreksat jest przepisywany częściej niż ogólny schemat stosowania, ponieważ lekarz nie może wiedzieć, ile dawek leku pomoże pacjentowi.

Leczenie z reguły prowadzi się w postaci metotreksatu tabletki. W przypadku działań niepożądanych z przewodu pokarmowego, zaleca się wstrzyknięcia dożylne lub domięśniowe. Dawka leków wynosi 6,5-26 mg. Odbiór rozpoczyna się od podania minimalnej dawki, po kilku tygodniach wzrasta. Początkowa dawka jest zwiększona do pojawienia się wyraźnego efektu klinicznego lub objawów nietolerancji.

Po leczeniu tą chorobą w ustalonej indywidualnej skutecznej dawce, Metotreksat jest przyjmowany raz w tygodniu. Czasami lekarz zaleca ułamek dawki z podziałem 2-3 lub więcej przyjęć, w odstępach 12 godzin. Ponieważ całkowita remisja z reumatoidalnym zapaleniem stawów jest niezwykle rzadka, pacjent wykazuje długotrwałą terapię.Minimalny przebieg leczenia trwa pół roku, a spodziewany wynik kliniczny wynosi 60% przypadków. Aby naprawić efekt monoterapii, należy kontynuować przez 2-3 lata.

W ampułkach

Lek jest częściej przepisywany w postaci tabletek, a podskórne lub dożylne podawanie metotreksatu jest odpowiednie tylko w przypadkach, w których stosowanie tabletek wywołuje działania niepożądane z narządów przewodu pokarmowego. Dokładna dawka jest wybierana przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta, biorąc pod uwagę ciężkość uszkodzenia stawów, stadium choroby i osobliwości ciała pacjenta. Rozpocznij leczenie od dawki minimalnej, stopniowo dostosowując ją do optymalnej. Metotreksat zaczyna działać 2-6 tygodni po rozpoczęciu przyjmowania. Maksymalny czas leczenia wynosi 6 miesięcy.

Tablety

Tabletki są przyjmowane całkowicie wewnętrznie i są przemywane dużą ilością wody. Sposób podawania i dawkowania lekarz wybiera na podstawie specyfiki patologii. W leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów początkowa dawka metotreksatu wynosi 7,5 mg dwa razy w tygodniu, po czym może być stopniowo zwiększana do uzyskania klinicznych wyników. Maksymalna dawka wynosi 20 mg. Czas trwania terapii zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie. Leczenie jest zatrzymywane stopniowo, ponieważ nagła abstynencja wywołuje zaostrzenie patologii.

Kwas foliowy podczas przyjmowania metotreksatu

Według danych uzyskanych w trakcie badań istnieje związek między występowaniem działań niepożądanych podczas przyjmowania leku a niedoborem w organizmie kwasu foliowego. Podczas leczenia patologii Metotreksat, kurczowe magazyny kwasu foliowego ulegają szybkiemu zmniejszeniu, przy czym pacjenci zwiększają stężenie homocysteiny (aminokwasy, które powstają w wyniku metabolizmu metioniny). Rozdrobnienie tej substancji wymaga liści. Przy ich niedoborze poziom homocysteiny we krwi jest maksymalny, co zwiększa ryzyko miażdżycowego uszkodzenia naczyń i znacznie przyspiesza krzepnięcie krwi.

Metotreksat i kwas foliowy w reumatoidalnym zapaleniu stawów muszą być pobierane w tym samym czasie, w przeciwnym razie pacjent będzie szybko gromadził homocysteinę. Leczenie za pomocą leku wzmacnia proces negatywny szczególnie silnie na etapie, gdy zwiększa się dawkę leku, aby osiągnąć efekt terapeutyczny. Leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów Metotreksat i kwas foliowy pomagają zmniejszyć niebezpieczny poziom homocysteiny i zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Kwas foliowy jest przepisywany natychmiast po rozpoczęciu leczenia metotreksatem lub w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia, przy czym częstość występowania zaburzeń sercowo-naczyniowych i żołądkowo-jelitowych zmniejsza się o 70%. Kwas foliowy zmniejsza ryzyko wystąpienia łysienia i choroby śluzówki. Dawka jest wybierana wyłącznie przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. Kwas foliowy jest przyjmowany codziennie, z wyjątkiem dni, w których przyjmuje się metotreksat.

Przeciwwskazania

Leki nie mogą być stosowane przez wszystkich pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów. Reumatolog może odmówićmianowanie metotreksatu takimi czynnikami u pacjenta:

  • ciąża;
  • nadużywanie alkoholu (alkohol zwiększa toksyczność leku, czyniąc go niebezpiecznym dla życia);
  • ciężkie patologie zakaźne;
  • porażka wątroby, płuc, nerek;
  • radioterapia, chemioterapia, rak.

Przedawkowanie

Nadmiar dopuszczalnej dawki leku Metotreksat nie wykazuje konkretnych objawów. Fakt przedawkowania zależy od stężenia substancji czynnej w osoczu krwi. W tym samym czasie natychmiast użyj antidotum, który służy jako folinian wapnia. Podawana dawka substancji powinna być równa lub większa niż przyjęta dawka metotreksatu.

W razie potrzeby lekarz może zalecić dodatkowe podanie folinianów w gardle. Przed podaniem każdej kolejnej porcji leku i po 6 godzinach w trakcie eliminacji przedawkowania, stosując antidotum, należy określić pH moczu. Środki te minimalizują ryzyko wystąpienia nefropatii. Dodatkowo stosuje się kompleks środków do eliminacji skutków przedawkowania, w tym leczenia moczu i hydratacji ciała.

Skutki uboczne

Terapia czasami wykazuje negatywne skutki, które są charakterystyczne dla niedokrwistości megablastycznej, funkcja krwiotwórcza ulega pogorszeniu. Podczas zwiększania dawki u pacjenta występują następujące działania niepożądane:

  • biegunka;
  • wymioty;
  • nudności.

Jeśli lek nie zostanie anulowany, gdy wystąpią takie objawy, rozwijają się poważne choroby przewodu pokarmowego. Niektórepacjentom nerkowe mleczanowej (kwasy redukujące wydalane z moczem) i korowej ślepocie, która jest wzroku. Długotrwałe leczenie metotreksatem zwiększa ryzyko rozwoju marskości wątroby i osteoporozy. Na tle przyjmowania leku jest:

  • zapalenie jamy ustnej;
  • zapalenie skóry;
  • wrze
  • zapalenie spojówek;
  • światłoczułość;
  • gorączka;
  • wrze;
  • łzawienie;
  • przebarwienia skóry.

Interakcja lecznicza

zgodnie z instrukcjami jednoczesnego stosowania z lekami z serii penicyliny zmniejsza klirens. Podczas przyjmowania leków zawierających acyklowir zawierający metotreksat jest ryzyko zaburzeń neurologicznych. Niektóre leki, przyczynia się do wydłużenia okresu metotreksat i zwiększa ryzyko efektów toksycznych leku. Należą do nich:

  • niesteroidowe leki przeciwzapalne;
  • tetracyklina;
  • kortykosteroidy;
  • barbiturany.

Kompatybilność metotreksatu i alkoholu

Jednoczesne stosowanie napojów alkoholowych z metotreksatu z przewlekłego stanu zapalnego stawów grozi reakcją podobną do disulfiramu. cząsteczki leku do kontaktu z etanolem, powodując zatrucie, silne bóle głowy wyraził, nudności, wymioty, zaczerwienienie twarzy, szyi i klatki piersiowej, tachykardia, gorączka, skurcze kończyn. W celu wyeliminowania tych powikłań spowodowanych poprzez terapię przeciwzapalną alkoholu, zgodnie z instrukcją obsługi, należy

  • przestań używaćalkoholik;
  • wypij tyle wody ile to możliwe przez 4 godziny;
  • Jeśli lek jest przyjmowany w ustalonym tempie, alkohol jest przeciwwskazany do stosowania w ciągu najbliższych 3-30 dni (w zależności od zaleceń lekarza);
  • przewidywany jest negatywny wpływ połączenia leku z alkoholem, niezależnie od zastosowanej postaci metotreksatu, czy to pigułki czy maści.

Analogi

Pozytywny wpływ na leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalenia stawów i innych chorób zapalnych stawów ma Methodoget - główny analog metotreksatu, który niektórzy lekarze uważają za jeszcze bardziej skuteczny. Niemniej jednak ten drugi wyróżnia się czystością kompozycji, co znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i częściej wskazuje na stałą poprawę stanu pacjenta. Inne analogi leku to:

  • Vero Metotreksat;
  • Metotab;
  • Methotrexat-Teva.

Filmy wideo

Informacje przedstawione w tym artykule mają charakter informacyjny. Materiały tego artykułu nie wymagają niezależnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może zdiagnozować i udzielić porady dotyczącej leczenia na podstawie indywidualnych cech konkretnego pacjenta.