Liczba pojedyncza - skład, składnik czynny, wskazania dotyczące stosowania i działania niepożądane oraz informacje zwrotne

Głównym efektem Singular jest zapewnienie ekspansji oskrzeli, dlatego należy ona do kategorii środków przeciwzapalnych. Zaletą lekarstwa w dobrej tolerancji. Nawet jeśli występują działania niepożądane, to częściej występują one w łagodnej postaci, więc nie jest wymagane dawkowanie. W medycynie międzynarodowej, zgodnie z głównym składnikiem aktywnym, lek ten jest również znany jako Montelukast. Substancja wpływa na receptory, które reagują na leukotrieny cysteinowe.

Co to jest Singular

Ten lek jest farmaceutyczną grupą blokerów receptora leukotrienów, która ma działanie przeciwzapalne i przeciwspastyczne. W wyniku zażywania leku zapobiega się skurczom układu oddechowego. W standardowej dawce po spożyciu, lekarstwo zapewnia powiększenie oskrzeli. Bronchodilacja może trwać 2 godziny. Na podstawie tych danych można dokładnie powiedzieć, że lek leczy skurcz oskrzeli na każdym etapie, zmniejszając odpowiedź na antygeny.

Struktura i forma zwalniania

Istnieją dwie formy uwalniania leku. Różnią się wyglądem i dawką aktywnego składnika. Oni to mająmontelukast sodu. Różnica występuje również na liście substancji pomocniczych. Szczegóły dotyczące składu leku zostały opisane w tabeli:

Formularz zwolnienia Stężenie czynnego składnika montelukastu sodu Substancje Krótki opis
W płaszczu filmowym tabletek 10 mg Manitol, giprolaz, kroskarmeloza sodu, aspartam, czerwony tlenek żelaza, aromat wiśniowy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna. Jasnobrązowy, kwadratowy kształt z pociętymi zaokrąglonymi krawędziami. Z każdej strony graweruje "Singulair", "msd117".
Różowy do żucia różowy 5 mg Stearynian magnezu, glikoproteina, laktoza, karmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna.

Płaszcz: giprolaza, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza, żółty tlenek żelaza, wosk karnauba, gipromelioz.

Okrągłe, podwójne wypukłe kształty. Z jednej strony grawer "Singulair", z drugiej - "msd117".

działanie farmakologiczne

Leki są antagonistami receptorów leukotrienowych. W organizmie ludzkim leukotrieny cysteinowe (LTC4, LTD4, LTE4) są silnymi mediatorami zapalnymi. Są to wysoce aktywne regulatory funkcji komórkowych - eikozanoidy, którymi są eozynofile, oleiste i wiele innych komórek. Receptory leukotrienu cysteinylowego wiążą się z tymi mediatorami prostaty.

Leukotrieny cysteinilowe typu I znajdują się w drogach oddechowych człowieka, w tym makrofagi i komórki mięśni gładkich oskrzeli), eozynofile i szpikowekomórki macierzyste. Substancje te są statycznie połączone z procesami patologicznymi w:

  1. Astma oskrzelowa. Przy takiej chorobie, efektem mediowanym leukotrienem jest skurcz oskrzeli, zwiększona przepuszczalność naczyń, zwiększone wydzielanie i liczba eozynofilów.
  2. Alergiczny nieżyt nosa. W wyniku działania alergenu, leukotrieny cysteinylu uwalniane są z prozapalnych komórek śluzu nosa we wczesnym i późnym stadium alergii. W rezultacie występują objawy alergicznego nieżytu nosa. Po pobraniu donosowej próbki z leukotrienów cysteinylowych stwierdzono, że oporność dróg oddechowych była zwiększona i występowała niedrożność nosa.

W wyniku spożycia montelukast wykazuje wysoką aktywność, poprawiając stan zapalny u pacjentów z astmą oskrzelową. Na podstawie analizy farmakologicznej i biochemicznej odkryto, że substancja o wysokim powinowactwie i selektywności wiąże się z receptorami receptora CysLT1. Z innymi farmakologicznie ważnymi receptorami w drogach oddechowych, Singular nie wchodzi w interakcje. Należą do nich:

  • receptory prostaglandyn;
  • cholinoreceptory;
  • receptory β-adrenergiczne.

Montelukast jest inhibitorem fizjologicznych efektów leukotrienów cysteinylowych. Działanie przeprowadza się przez wiązanie z receptorami 1 CysLT. Ten efekt charakteryzuje się następującymi cechami:

  • nie wywołuje działania stymulującego montelukast na receptory CysLT1.
  • hamowanie CysLT1-receptory w drogach oddechowych są potwierdzone przez fakt, że w wyniku inhalacji LTD 4 u pacjentów z astmą oskrzelową rozwija się zdolność do blokowania rozwoju skurczu oskrzeli.

Montelukast może uzupełniać działanie β2-adrenomimetyków. Składnik aktywny charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie po przyjęciu tabletek na pusty żołądek obserwuje się po 2 godzinach. Montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, dlatego nie badano farmakokinetyki leku u pacjentów z niewydolnością nerek.

Wskazania i przeciwwskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do stosowania Singular jest obturacyjne choroby układu oddechowego. Szczególne przypadki, gdy lek ten jest przepisywany:

  • potrzeba zapobiegania lub leczenia astmy oskrzelowej u dzieci w wieku 2 lat lub starszych;
  • kontrola dziennych i nocnych ataków astmy oskrzelowej;
  • łagodzenie przebiegu alergicznego nieżytu nosa u dzieci w wieku od 2 lat;
  • leczenie astmy oskrzelowej u pacjentów z wysokim uczuleniem na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ;
  • zapobieganie skurczowi oskrzeli spowodowanemu ciężką aktywnością fizyczną.

Jedną z zalet leku jest niewielka lista przeciwwskazań. Ich badanie jest obowiązkową miarą przed rozpoczęciem leczenia wyżej wymienionej choroby. W czasie ciąży i laktacji lek jest stosowany tylko przez wyznaczenie lekarza. Lista bezwzględnych przeciwwskazań obejmuje:

  • dzieci w wieku do 2 lat;
  • fenyloketonuria jest rzadką dziedziczną chorobą enzymu zwaną fermentopatią, która występuje z powodu metabolizmu aminokwasów, częściej fenyloalaniny;
  • nadwrażliwość na montelukast i inne składniki leku.

Instrukcje użycia Singular

Niektóre schematy leczenia zależą od choroby i wieku pacjenta. Pojedyncze dzieci są podawane tylko pod nadzorem osoby dorosłej. Dawka dla dziecka w większości przypadków jest mniejsza. Lek jest wskazany do podawania doustnego. Tabletki do ssania powinny żuć i pokryć je cienką warstwą - połykać, popijając dużą ilością wody. Kilka zaleceń dotyczących leczenia:

  • brać leki bez względu na posiłek;
  • efekt terapeutyczny obserwuje się już w pierwszym dniu;
  • dawka dla pacjentów różnej płci, z niewydolnością nerek, dla osób starszych lub z upośledzoną funkcją narządów jest jednym i tym samym, jego dostosowanie dla takich pacjentów nie jest wymagane.

Z astmą oskrzelową

Liczba pojedyncza dla dzieci w wieku 15 lat i starszych jest stosowana w leczeniu astmy oskrzelowej w dawce 10 mg raz na dobę. W przypadku dzieci w wieku 6-14 lat na dobę wskazana jest pojedyncza dawka 5 mg. Dawkowanie u dzieci w wieku 2-5 lat z astmą oskrzelową to 1 tabletka do żucia codziennie wieczorem. Ich działanie terapeutyczne obserwuje się w pierwszym dniu przyjmowania. Nawet jeśli osiągnięto kontrolę astmy, leczenie należy kontynuować. Leki Pojedyncze można łączyć z lekami rozszerzającymi oskrzela. Inne zalecenia dotyczące stosowania leku:

  • jest możliwestosowanie leków jako alternatywy dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z uporczywą astmą, ale tylko wtedy, gdy nie było niedawnych poważnych ataków astmy wymagających kortykosteroidów;
  • stan pacjenta wymaga okresowej oceny;
  • , w przypadku braku odpowiedniego efektu, konieczne jest dokonanie przeglądu terapii dla drugiego lub dodatkowego leczenia.

Z alergicznym nieżytem nosa

Pacjenci z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa mogą przyjmować tabletki o dowolnej porze dnia. Dawkowanie - 1 sztuka dziennie. Ogólnie rzecz biorąc, leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa w celu ułatwienia jego przebiegu jest wybierane przez lekarza indywidualnie dla każdego pacjenta. łącząc tę ​​patologię z astmą oskrzelową, aby wziąć pigułkę potrzebną wieczorem. Częściej, lekarz przepisuje leczenie Singular nie tylko podczas zaostrzenia, ale także w przyszłości - w celu zapewnienia kontroli objawów choroby.

Przedawkowanie

W badaniach klinicznych trwających 22 tygodnie nie stwierdzono objawów przedawkowania u dorosłych pacjentów z astmą. Zajęli do 200 mg dziennie. To samo dotyczy krótkich badań trwających do 1 tygodnia. W tym przypadku nie obserwowano przedawkowania nawet po otrzymaniu 900 mg na dobę. Ten stan był obserwowany tylko podczas badań klinicznych, kiedy przyjmował więcej niż 100 mg na dzień. W tym przypadku obserwowano ostre przedawkowanie u dorosłych i dzieci. Ona się zamanifestowała:

  • spragniony;
  • senność;
  • wymioty;
  • pobudzenie psychomotoryczne;
  • głównyból;
  • ból brzucha.

Wskazane objawy przedawkowania na podstawie badań klinicznych uznaje się za zgodne z profilem bezpieczeństwa leku Singular. Jako leczenie przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe. Nie ma żadnych specjalnych informacji na ten temat. Brak danych dotyczących skuteczności hemodializy i dializy otrzewnowej montelukastu.

Interakcja lecznicza

Leki są dopuszczone do stosowania z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa. Jeśli dawka montelukastu nie została przekroczona, nie ma to wpływu na stosowanie takich środków jak:

  • terfenadyna;
  • doustne środki antykoncepcyjne;
  • Digoksyna;
  • warfaryna;
  • Teofilina;
  • Prednizon.

Na tle jednoczesnego podawania z fenobarbitalem AUC montelukastu zmniejsza się o 40%. Zmiana trybu przyjmowania Singular nie jest wymagana. W badaniach in vitro stwierdzono, że montelukast indukuje hamowanie izoenzymu CYP2C8. Podczas badania interakcji aktywnego składnika leku z rozyglitazonem efekt ten nie został potwierdzony. Z tego powodu uważa się, że montelukast nie wpływa na metabolizm zależny od CYP2C8 niektórych leków, takich jak repaglinid, rozyglitazon i paklitaksel. Inne przypadki interakcji:

  1. Wpływ gemfibrozylu na działanie terapeutyczne montelukastu nie ma znaczenia klinicznego, więc dostosowanie dawki tego ostatniego nie jest wymagane.
  2. Zwiększenie efektu ekspozycjiMontelukast nie jest obserwowany podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem.
  3. Leczenie skojarzone lekiem rozszerzającym oskrzela. Powołanie Singular w tym przypadku jest racjonalnym uzupełnieniem, jeśli wskazane leki nie zapewniają właściwego efektu i właściwej kontroli astmy oskrzelowej. Dawkowanie leków rozszerzających oskrzela jest stopniowo zmniejszane po osiągnięciu terapeutycznego efektu montelukastu.
  4. Leczenie skojarzone z wziewnymi kortykosteroidami. Jedyny tutaj zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny. Gdy stan pacjenta ustabilizuje się, dawka GKS zostanie stopniowo zmniejszona. Czasami zakłada się całkowite zniesienie, ale nie jest możliwe natychmiastowe zastąpienie wziewnych kortykosteroidów montelukastem.

Skutki uboczne Singular

Sądząc po odpowiedziach lekarzy i pacjentów, lek jest dobrze tolerowany. W niektórych przypadkach występują niewielkie skutki uboczne, w których wycofanie leku nie jest wymagane. Jeśli porównamy ogólną częstotliwość ich występowania, to jest ona porównywalna z częstotliwością, gdy jest leczona za pomocą placebo. Skutki uboczne w zależności od wieku pacjentów i choroby:

  1. Dzieci w wieku 2-5 lat z astmą oskrzelową. W badaniach klinicznych uczestniczyło 573 małych pacjentów. Po 12 tygodniach eksperymentu jedynym efektem ubocznym było pragnienie.
  2. Dzieci w wieku 2-14 lat z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. W ponad 2 tygodniach badań nie stwierdzono działań niepożądanych związanych z lekiem u więcej niż 1% pacjentów.
  3. Dzieci w wieku 6-14 lat z astmą oskrzelową. Ich profil bezpieczeństwa był podobny do profilu bezpieczeństwa dla dorosłych. Dla8 tygodni eksperymentu ustalono jedną niepożądane reakcje obserwowano u około 1% pacjentów - ból głowy.
  4. Dorośli i dzieci od 15 lat z astmą oskrzelową. W wyniku tego 12-tygodniowych badaniach klinicznych u więcej niż 1% pacjentów stwierdzono ból głowy i ból brzucha.
  5. Dorośli i dzieci od 15 lat i starszych z sezonowego lub całorocznego alergicznego nieżytu nosa. Tolerancja leku była dobra. W 4-tygodniowym badaniu obserwowano tę samą szybkość ospałania, jak podczas przyjmowania placebo.

Wytwarzanie Analiza Badania prowadzono od 41 z kontrolą placebo badania klinicznego przeprowadzonego na podstawie zatwierdzonych sposób ocenić tendencje samobójcze. W grupie 1929 pacjentów wykryto tylko 1 samobójstwo. Samobójstw nie odnotowano w żadnej z badanych grup. Podczas stosowania po podaniu odnotowano następujące działania niepożądane:

  1. Pasożytnicze choroby zakaźne. Tutaj są infekcje górnych dróg oddechowych.
  2. System kłębuszkowy krwi. Z jej strony występuje zwiększona tendencja do krwawienia.
  3. Układ odpornościowy. U niektórych pacjentów wystąpiły reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja. Wystąpił mniejszy eozynofilowy naciek wątroby.
  4. Psyche. Czasami jest pobudzenie w postaci agresywnych impulsów lub wrogość, depresja, niepokój, koszmary senne, dezorientacja, zaburzenia pamięci, aktywności psychoruchowej, somnambulizm, drżenie, lęk,zachowania i myśli samobójcze, halucynacje, bezsenność.
  5. Układ nerwowy. Niektórzy pacjenci skarżyli się na zawroty głowy, parestezje lub przeczulicę, senność. W rzadkich przypadkach wystąpiły drgawki.
  6. Układ sercowo-naczyniowy. Wskazuje tylko wzrost pulsu.
  7. Układ trawienny. Możliwe nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zapalenie trzustki.
  8. Układ oddechowy. Występują eozynofilia płucna i krwawienia z nosa.
  9. Wątroba i drogi żółciowe. Występuje wzrost aktywności ALT i AST w krwi. Bardzo rzadko rozwija się u pacjenta zapalenie wątroby, w tym wątrobowokomórkowe, cholestatyczne i mieszane zmiany w wątrobie.
  10. Skóra i tkanki podskórne. Możliwe jest zwiększenie skłonności do tworzenia krwiaka, wielopostaciowego rumienia, wysypki, swędzenia, obrzęku, rumienia guzowatego.
  11. Alergia. Okazuje się, że jest to pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.
  12. Układ kostno-mięśniowy. Występują bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni.
  13. Układ moczowy. Niektóre dzieci rozwijają moczenie.
  14. Ogólne reakcje. Możliwe pirexia, osłabienie, astenia, zmęczenie, obrzęk.

Analogi Singular

Możesz kupić kilka analogów tego leku w aptece. Nie ma możliwości samodzielnego zastąpienia jednego leku innymi, ponieważ każdy z nich ma swoje własne niuanse. Wszystkie analogi można zaklasyfikować jako pozycje budżetu ze względu na wysokie koszty. Najbardziej dostępne z poniższej listy to Tevalokast i Vancouver. Możesz wybrać analog Siggulard dla dzieci i dorosłychz następującej listy:

  • Vancouver;
  • Glomont;
  • Lucas;
  • Milucant;
  • Moncasta;
  • Montelle;
  • Singl;
  • Tevalokast.

Filmy wideo

Opinie

Anna, 23 lata

Lek przepisał moja matka. Po rozpoczęciu leczenia doświadczyła wielu skutków ubocznych: drżenia, ciśnienia, depresji, przyspieszonego bicia serca. Kiedy zobaczyłem jej stan, natychmiast zapytała, czy pije jakieś lekarstwa. Lek został natychmiast zniesiony. Wraz z lekarzem byli w stanie przyjmować inne leki o mniejszej liczbie działań niepożądanych.

Tatiana, 35 lat

W synu po potwierdzeniu alergicznego nieżytu nosa i nie mógł wykryć alergenu, ale przepisano mu lek. Lek Singular był pijany przez 3 miesiące. Objawy nieżytu nosa stały się mniej wyraźne, ale po leczeniu wróciły ponownie. Musiałem znowu iść do lekarza. Przydzielono dodatkowe testy, nie zostały jeszcze przepisane inne leki.

Valentine, 45 lat

Cierpię na alergie przez cały rok. W następnej klinice lekarz przepisał tabletki w liczbie pojedynczej. Radzę wszystkim tym lekom. Dopiero po zabiegu byłem w stanie dobrze spać w nocy, nie odczuwając zatkanego nosa. Zaczęło żyć pełnią życia. Dopiero w pierwszych dwóch tygodniach doszło do bólu żołądka, ale potem go nie było, leku nie trzeba było przerwać.

Informacje zawarte w tym artykule mają charakter informacyjny. Materiały tego artykułu nie wymagają niezależnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może zdiagnozować i udzielić porady dotyczącej leczenia na podstawie indywidualnejcechy konkretnego pacjenta.