Disulfiramy - mechanizm działania i reakcji organizmu, przeciwwskazania i odpowiedzi

Leczenie alkoholizmu - temat jest istotny we współczesnym społeczeństwie. Nawyk śmiertelny uniemożliwia normalne życie, pogarsza zdrowie. Leki powodujące odrazę do etanolu pomagają zwalczyć ten problem. Lek jest przepisywany disulfiram w leczeniu uzależnienia od alkoholu, natomiast miękkie terapie nie pomogą, ponieważ ma silne działanie toksyczne poważnych skutków ubocznych: zawroty głowy, niskie ciśnienie krwi, zaburzenia widzenia, utrata słuchu, psychozy i innych.

Co to jest Disulfiram

Międzynarodowe i chemiczne nazwy preparatu - Disulfiram. Jego działanie opiera się na opracowaniu negatywnej odpowiedzi w odpowiedzi na użycie jakiejkolwiek dawki alkoholu. Nazywa odmowę wstępu alkoholi ze względu na bardzo nieprzyjemnych skutków ubocznych nawet po małych porcjach etanolu. Disulfiram jest niezgodny alkoholu utylizacji, więc po uderzeniuCiało napojów alkoholowych jest reakcją na ich nietolerancję, objawiającą się silnymi objawami zatrucia aldehydem octowym.

Struktura i forma uwolnienia

Produkt leczniczy jest dostępny w czterech postaciach: tabletki doustne, do implantacji, oleisty roztwór do wstrzykiwań dożylnych i podawania domięśniowego. Zgodnie z instrukcją użycia, lek Disulfiram ma taką samą nazwę jak substancja czynna - disulfiram. Substancje pomocnicze są różne, w zależności od postaci uwalniania preparatu:

tabletki doustne

Tabletki do implantacji

kwas stearynowy

mannitol

hydroksypropyloceluloza

chlorek sodu

stearynian sodu skrobiowy

glikol polietylenowy - 6000

stearynian polioksylu 40

celuloza mikrokrystaliczna

difosforan wapnia

Jak działa lek

Disulfiram zmienia układ enzymatyczny metabolizmu alkoholu aldehydu octowego. W normalnym stanie alkoholu etylowego, dostanie się do organizmu człowieka, powoduje przyjemny stan, ale zatrucia przechodzi, pozostawiając po sobie nieprzyjemne objawy zatrucia. Stopień różnicy między dwoma stanami w każdej osobie jest indywidualny pod względem czasu trwania i dynamiki, który jest określony przez aktywność jego enzymów.

Ciało zmaga się z toksycznymi substancjami, więc po spożyciu alkoholu etylowego dzieli je,zamienia się w aldehyd octowy, trujący efekt, który dana osoba czuje się jak kac. Im więcej pije, tym więcej efektów ubocznych. Działanie farmakologiczne tego leku opiera się na spowolnieniu metabolizmu etanolu. Disulfiram depot (zdeponowany w organizmie) wzmacnia tę reakcję, co prowadzi do wybuchowego wzrostu poziomu aldehydu octowego nawet po minimalnej dawce alkoholu.

Przy umiarkowanym lub słabym pogorszeniu czynności wątroby metabolizm się nie zmienia. Osoba po wprowadzeniu Disulfiram otrzymuje już po 10 - 40 ml wódki pitnej dostaje cały kompleks nieprzyjemnych objawów:

  • wymioty, nudności, duszność;
  • arytmia, silne obniżenie ciśnienia;
  • zawroty głowy, ból głowy, pulsacje;
  • zaczerwienienie skóry, osłabienie, drżenie kończyn.

Wskazania do stosowania

Preparaty disulfiramowe w jakiejkolwiek formie uwalniania są przeznaczone do leczenia przewlekłego alkoholizmu i do zapobiegania rozpadom podczas leczenia uzależnienia od alkoholu za pomocą innych metod. Tabletki o dawce 100 mg są przeznaczone do implantacji i są wskazane w leczeniu ogniska. Wstrzyknięcia dożylne lub domięśniowe są przepisywane przez lek do detoksykacji organizmu i do wykluczania nawrotów choroby.

Instrukcja korzystania z disulfiramu

Tabletki disulfiramu należy przyjmować podczas jedzenia, popijając dużą ilością zwykłej (niegazowanej) wody. Odpowiednie są do tego poranne godziny i pierwsza połowa dnia. Dzienna dawka leku powinna być pobierana jednorazowo. Tabletkiwolno rozbić na połówki i czwarte, aby uzyskać najbardziej dokładne dawki przepisanej przez lekarza.

Tabletki Implantowe

wykonuje procedurę wiążącego (zagnieżdżenia), należy uzyskać zgodę pacjenta, lek z metodyką wprowadzony bezpośrednio w dużych stężeniach, dzięki czemu użytkownicy mogą powstrzymać się od alkoholu przez dłuższy czas (co najmniej 5 miesięcy). Sposób jest prosty: w znieczuleniu miejscowym lub na łopatki w pośladki przecinają cięcia i do 8 tabletek po 100 mg. Następnie ranę zaszywa przetwarzane antyseptyczne i 2 dni opatrunek jest stosowany. Tabletki rozpuszczono całkowicie w ciągu 1-2 dni po podaniu.

Disulfiram w stanie nienaruszonym

Oficjalnie w Rosji preparaty Disulfiram do podawania dożylnego nie są zarejestrowane. Lekarze czasami stosują leki domięśniowo w dawce obliczanej indywidualnie. Lek jest wstrzykiwany do żył lub pośladków bardzo powoli, w ciągu minuty. Następnie substancja czynna pozostaje w tkankach. W procesie krążenia krwi jego stężenie utrzymuje się w organizmie przez długi czas. Czas trwania leku zależy od wyboru przez lekarza dawkowania.

Tabletki doustne

Leczenie przewlekłego alkoholizmu lekiem disulfiram doustnego prowadzonej w trzech etapach:

  1. Pierwszy etap to 7-10 dni. Lek przyjmuje się w dawce 200-250 mg /dobę. Odbiór odbywa się do akumulacji substancji czynnej w zajezdni tłuszczu, aby go utworzyćstałe stężenie we krwi.
  2. Drugi etap to 1-3 tygodnie. Dawka jest zmniejszona do 200-250 mg /dzień. Na tym tle prowokacje alkoholowe są przeprowadzane co 2 dni, pod warunkiem, że pacjent pozostaje w szpitalu i co 5 dni, jeśli leczenie odbywa się w domu.
  3. Trzeci etap może trwać do 3 lat bez przerwy. Testy alkoholowe nie są przeprowadzane, dawka dzienna jest zredukowana do dawki wspomagającej - 125-150 mg.

Antidotum disulfiramowe

Nie istnieją substancje zdolne do usuwania disulfiramów z organizmu. Czasami jako antidotum stosuje się kwas askorbinowy lub preparaty żelaza, ale są one bezużyteczne. Osoba, która zdecydowała się leczyć, musi wiedzieć, że dekompozycja z disulfiramu jest niemożliwa. Lek będzie działał w terminie określonym przez lekarza. Wynika to z faktu, że z powodu wysokiej rozpuszczalności w lipidach, disulfiramy akumulują się w tkance tłuszczowej, skąd we krwi dostaje się małe dawki dla stałego utrzymania pożądanego stężenia leku.

Instrukcje specjalne

Leki zawierające aktywny składnik disulfiramu powinny być stosowane wyłącznie pod nadzorem narkologa. Pacjent z alkoholizmem powinien wiedzieć o wszystkich możliwych konsekwencjach używania alkoholu na tle przyjmowania tego leku. Przed użyciem Disulfiramu należy powstrzymać się od spożywania alkoholu przez 3-4 dni. Jeśli osoba była w napoju, to przed użyciem leku należy odtruć. Ponieważ disulfiram może powodować uszkodzenie wątroby, a następnie wcześniejjego użycie pacjenta powinno być wykonane testami wątrobowymi.

Reakcja disulfiramopodobna podczas stosowania alkoholu

Podczas stosowania alkoholu na tle leczenia medycznego u ludzi występują poważne działania niepożądane. W rozwoju reakcji disulfiomorficznych, oprócz nieprzyjemnych objawów, pacjent stale zaprzecza stosowaniu napojów alkoholowych. Wraz z rozwojem działania niepożądanego u pacjenta występują następujące reakcje:

  • zwiększone bicie serca;
  • niewydolność oddechowa;
  • zaczerwienienie i gorąco w obszarze osoby;
  • uczucie wstydu w klatce piersiowej;
  • nudności, wymioty;
  • dezorientacja świadomości;
  • lęk przed śmiercią;
  • gwałtowny spadek ciśnienia krwi może doprowadzić do zapaści.

Interakcja lecznicza

Disulfiramu nie należy przyjmować z innymi lekami lub kosmetykami zawierającymi alkohol. Dostanie się do organizmu alkoholu etylowego może wywołać rozwój reakcji przypominającej disulfi. Działania niepożądane można złagodzić, przyjmując kwas askorbinowy, leki przeciwhistaminowe (Clarin, Tetrin) lub Diazepam. Disulfiramy hamują selekcję ryfampicyny i reakcję utleniania nerek.

W przypadku jednoczesnego podawania z doustnymi antykoagulantami, konieczne jest dostosowanie dawki antykoagulantu, aby nie wywołać krwawienia. Odkąd Disulfiram hamuje enzymy wątrobowe, jednocześnie używając go z lekami, w których metabolizm występuje w tym samym ciele,możliwe nieprawidłowości metaboliczne.

Skutki uboczne

Wszystkie negatywne reakcje organizmu, które mogą powodować disulfiram, są podzielone na trzy grupy, w zależności od czynnika, który je wywołał:

  1. Pierwsza grupa obejmuje działania niepożądane związane z właściwościami substancji czynnej:
  • nieświeży oddech;
  • metaliczny posmak w jamie ustnej;
  • zapalenie wątroby;
  • niewydolność wątroby;
  • żółtaczka;
  • biegunka;
  • drgawki;
  • senność, zmęczenie;
  • encefalopatia;
  • zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.
  1. Druga grupa obejmuje niepożądane reakcje, które pojawiają się podczas przyjmowania dowolnej dawki alkoholu:
  • arytmia;
  • problemy z układem oddechowym;
  • zapaść sercowo-naczyniowa;
  • zawał mięśnia sercowego;
  • zaburzenia neurologiczne;
  • krwotok mózgu;
  • arytmia, dławica piersiowa;
  • obrzęk mózgu.
  1. Trzecia grupa obejmuje działania niepożądane występujące podczas długotrwałego stosowania disulfiramów:
  • zapalenie wątroby;
  • zapalenie żołądka;
  • psychozy;
  • zakrzepica mózgu;
  • zaostrzenie zapalenia wielonerwowego.

Przedawkowanie

W przypadku przyjmowania dużych dawek produktu leczniczego, przedawkowanie może być możliwe. Przejawia się w postaci zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego (nieprawidłowych ruchów, rozrzedzonych kończyn, skurczu twarzy i innych). W przypadku przedawkowania osoby należy pilnie hospitalizować w szpitalu,gdzie zostanie przepisany leczenie objawowe, mające na celu stabilizację pracy życiowych systemów i narządów.

Przeciwwskazania

Nie wszystkie osoby są leczone lekami disulfiram. Zgodnie z instrukcjami przeciwwskazania do stosowania produktu leczniczego są podzielone na bezwzględne i względne. Te pierwsze obejmują następujące stany:

  • ciąża, laktacja;
  • nadwrażliwość na disulfiramy;
  • zapalenie wielonerwowe;
  • nowotwory złośliwe dowolnej genezy;
  • choroba psychiczna;
  • infekcje układu nerwowego;
  • cukrzyca;
  • krwawienie z przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • zmiany erozyjne przełyku, żołądka, jelit;
  • choroba nerek;
  • epilepsja;
  • gruźlica płuc z hemoptyzą;
  • astma oskrzelowa;
  • patologia narządów krwiotwórczych;
  • Ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych.

Do względnych przeciwwskazań, w których spożycie leków leczonych disulfiramem może być pod ścisłą kontrolą lekarza, obejmują:

  • niedoczynność tarczycy;
  • ma ponad 65 lat;
  • niewydolność nerek;
  • wrzód żołądka lub 12 wrzodów żołądka podczas remisji;
  • niklowe zapalenie skóry;
  • psychospołeczna przeszłość;
  • zapalenie nabłonka;
  • to zjawisko szczątkowe po udarze lub infekcji układu nerwowego.

Warunki sprzedaży i przechowywania

Wszelkie leki zawierające aktywny składnik disulfiramu są sprzedawane wyłącznie na receptę. Przechowywać lek w suchym staniechłodne miejsce chronione przed słońcem. Lek powinien być poza zasięgiem dzieci i zwierząt domowych. Okres ważności tabletek wynosi 5 lat. Roztwór olejowy do wstrzykiwań można przechowywać przez 2 lata.

Analogs

Przemysł farmaceutyczny oferuje szereg produktów leczniczych zawierających disulfiram: Esperal, Teturam, Radoter, Lidevin, Antabus. Są leki z innymi składnikami aktywnymi, ale mają ten sam efekt:

  • Vyvitrol;
  • Cyamid;
  • Tamposol;
  • Selinkro;
  • tiosiarczan sodu;
  • Metoksyl;
  • Litonit;
  • Kolme;
  • Zorks.

Wideo

Opinie

Vitalina, 38 lat

Po rozwodzie jestem uzależniony od alkoholu. Stało się, nawet do pracy za kilka dni nie zgasło. Choć nie został wydany, zdecydował się na kodowanie. Narkolog zasugerował disulfiramom, ale ostrzegł, że są niezawodnymi środkami antykoncepcyjnymi. Po kodowaniu nie piję przez 5 miesięcy, ale wciąż boję się złamać. Kiedy termin wygasa, powtarzam procedurę ponownie.

Semyon, 30 lat

Uwielbiam pić i dobrze się bawić. Nie mogę pić przez 2-4 miesiące, ale jak idę na szczyt, to przez kilka dni. Postanowili rzucić picie i wierność zażywania tabletek. Wybór padł na lek Disulfiram. Nie piję przez 1,5 miesiąca, ale pragnienie wódki nie mija. Powiem więcej, chcę pić mocniej. Wkrótce Nowy Rok i ja nie potrafię sobie wyobrazić, jak będę chodził w tak świętym święcie!

Konstantyn, 46 lat

Picie ciężko, rodzina prawie się zawaliła.Moja żona powiedziała: albo koduj, albo idź. Przez długi czas wybierała odpowiednie leczenie i zatrzymywała się na tabletkach disulfiramu. Głównym kryterium wyboru była przystępna cena, porady narkologa i opinie osób w Internecie. Jak pokazało życie, istnieje sens pigułek - już 3 lata nie piję i nie ciągnę.