Cefalosporyny - osobliwości stosowania leków

W chorobach wywoływanych przez chorobotwórcze mikroorganizmy bakterie stosują specjalne leki przeciwbakteryjne. Jedną z klas antybiotyków są cefalosporyny. Jest to duża grupa leków mających na celu zniszczenie struktury komórkowej bakterii i ich śmierci. Przeczytaj klasyfikację leków, ich cechy szczególne.

Antybiotyki z grupy cefalosporyn

Cefalosporyny należą do grupy antybiotyków β-laktamowych, w których struktura chemiczna to kwas 7-amino-cefalosporanowy. W porównaniu z penicylinami, leki te wykazują wyższą odporność na enzymy β-laktamazy, które produkują mikroorganizmy. Pierwsza generacja antybiotyków nie posiada pełnej odporności na enzymy, nie wykazuje wysokiej odporności na laktazy plazmidowe, a zatem jest niszczona przez enzymy bakterii Gram-ujemnych.

Liczne syntetyczne pochodne zostały stworzone dla odporności środków przeciwbakteryjnych, ekspansji spektrum działania bakteriobójczego w odniesieniu do enterokoków i listerii. Również preparaty złożone są oparte na cefalosporynach, z którymi są łączoneinhibitory destrukcyjnych enzymów, na przykład Sulperazone.

Farmakokinetyka i cechy cefalosporyn

Pojedyncze cefalosporyny pozajelitowe i doustne. Oba gatunki mają działanie bakteriobójcze, które objawia się uszkodzeniem ścian komórkowych bakterii, hamując syntezę warstwy peptydoglikanu. Preparaty prowadzą do śmierci mikroorganizmów i uwolnienia enzymów autolitycznych. Tylko jeden z aktywnych składników tej serii jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym - cefaleksynie. Inne antybiotyki nie są wchłaniane, ale prowadzą do silnego podrażnienia błon śluzowych.

Cefaleksyna jest szybko wchłaniana, osiąga maksymalne stężenie we krwi i w płucach w ciągu pół godziny u noworodków oraz po półtorej godziny u dorosłych pacjentów. Przy podawaniu pozajelitowym poziom składnika aktywnego jest wyższy, więc stężenie osiąga maksimum w ciągu pół godziny. Substancje czynne wiążą się z białkami osocza krwi w zakresie 10-90%, przenikają do tkanek o różnej biodostępności.

Preparaty cefalosporyn pierwszej i drugiej generacji słabo przechodzą przez barierę krew-mózg, dlatego nie można ich przyjmować z zapaleniem opon mózgowych z powodu synergizmu. Eliminacja aktywnych składników odbywa się przez nerki. W przypadku naruszenia funkcji tych narządów opóźnione wycofanie leków do 10-72 godzin. Przy ponownym podawaniu leków kumulacja jest możliwa, co prowadzi do zatrucia.

Klasyfikacja cefalosporyn

Metodą podawania antybiotyki dzieli się nadojelitowe i pozajelitowe. Zgodnie ze strukturą, spektrum działania i stopień odporności na beta-laktamazy, cefalosporyny dzieli się na pięć grup:

1. Pierwsza generacja: cefalorydyna, cefalotynina, cefaleksyna, cefazolina, cefadroksyl.
2. Po drugie: cefuroksym, cefemetazol, cefoksytyna, cefamandol, cefotiam.
3. Po trzecie: cefotaksym, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksym, cefiksym, ceftazydym.
4. Po czwarte: Tsefpir, Cefepim.
5. Po piąte: tseftobiprolina, ceftarolin, ceftilozan.

Cefalosporyny 1 pokolenie

Antybiotyki pierwszej generacji są stosowane w chirurgii, aby zapobiec powikłaniom, które występują po i podczas operacji lub interwencji. Ich stosowanie jest uzasadnione w procesach zapalnych skóry, tkankach miękkich. Leki nie wykazują skuteczności w przypadku uszkodzeń dróg moczowych i górnych dróg oddechowych. Są aktywne w leczeniu chorób wywołanych przez paciorkowce, gronkowce, gonokoki, mają dobrą biodostępność, ale nie wytwarzają maksymalnych stężeń w osoczu.

Najbardziej znany środek grupy cefamezin i kefzolu. Zawierają cefazolinę, która szybko dostaje się do uszkodzonego miejsca. Regularny poziom cefalosporyn osiąga się przez wielokrotne podawanie pozajelitowe co osiem godzin. Wskazaniami do stosowania leków są zmiany w stawach, kościach, skórze. Obecnie leki nie są tak popularne, ponieważ opracowywane są coraz nowsze leki stosowane w leczeniu zakażeń wewnątrz jamy brzusznej.

drugiej generacji

Cefalosporyny 2 pokolenia są skuteczne przeciwko niekompletnemu zapaleniu płuc w połączeniu zmakrolidy, stanowią alternatywę dla penicylin podstawionych inhibitorami. Popularnych leki w tej kategorii obejmują cefuroksym cefoksytyna, zalecanych w leczeniu zapalenia ucha środkowego, ostrego zapalenia zatok, ale nie do leczenia uszkodzeń układu nerwowego i opon.

leki wskazane dla profilaktyki przedoperacyjnych antybiotyk i opieki medycznej do operacji. Nie leczeniu ciężkiej choroby zapalne skóry i tkanek miękkich kompleksu stosowanych w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Innym lekiem cefaklor skuteczny w leczeniu zapalenia kości i stawów. Leki Kimatsef Zynayef aktywne wobec gram proteev, Klebsiella, paciorkowców, gronkowców. Zawiesina może być używana przez dzieci, ma przyjemny smak.

trzeciej generacji

cefalosporyny 3rd Generation wskazany do leczenia bakteryjnego zapalenia opon mózgowych, rzeżączki, infekcje dolnych dróg oddechowych, infekcje jelit, zapalenie dróg żółciowych, shyhylleza. Leki przezwyciężyły barierę krew-mózg, stosowane w stanach zapalnych układu nerwowego, przewlekłych stanach zapalnych.

Lekami grupy są Zinnat, Cefoxit, Ceftriakson, Cefoperazon. Są odpowiednie dla pacjentów z niewydolnością nerek. Cefoperazon jest jedynym inhibitującym substytutem sulbaktamu beta-laktamazy. Jest skuteczny w procesach beztlenowych, małych chorobach miednicy i jamy brzusznejjama

Antybiotyki tego pokolenia są połączone z metronidazolem w leczeniu zakażeń miednicy, sepsy, zakaźnych zmian kości, skóry i podskórnej tkanki tłuszczowej. Mogą być przepisane na gorączkę neutropeniczną. Dla większej skuteczności cefalosporyny trzeciej generacji są przepisywane w połączeniu z aminoglikozydami drugiej do trzeciej generacji. Nie nadaje się dla noworodków.

Czwarta generacja

Cefalosporyny z 4 pokoleń mają wysoki stopień stabilności, mają wyższą skuteczność w odniesieniu do gram-dodatnich ziarniaków, enterokoków, enterobakterii i pałeczek pseudo-gardła. Popularnymi środkami tej serii są Immpos i Azaktas. Wskazania do ich stosowania to szpitalne zapalenie płuc, infekcje miednicy w połączeniu z metronidazolem, gorączka neutropeniczna, sepsa.

Imepen jest stosowany do podawania dożylnego i domięśniowego. Jego zalety obejmują fakt, że nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego i dlatego może być stosowany w leczeniu zapalenia opon mózgowych. Azatam ma działanie bakteriobójcze, może powodować działania niepożądane w postaci zapalenia wątroby, żółtaczki, zapalenia żył, neurotoksyczności. Lek służy jako doskonała alternatywa dla aminoglikozydów.

piątego pokolenia

Cefalosporyny piątego pokolenia obejmują całe spektrum aktywności czwartego pokolenia, a także dodatkowy wpływ na florę odporną na penicylinę. Znanymi preparatami grupy są Ceftobiprolina i Zephtha, które wykazują wysoką aktywność w stosunku doStaphylococcus aureus, stosowany w leczeniu zakażeń stopy cukrzycowej bez współistniejącego zapalenia kości i szpiku.

Preparat Zinforo stosuje się w leczeniu pozaszpitalnego zapalenia płuc, ze skomplikowanymi infekcjami skóry i tkanek miękkich. Może powodować działania niepożądane w postaci biegunki, nudności, bólu głowy, swędzenia. Tseftobiprole jest dostępny w postaci proszku do przygotowania roztworu do infuzji. Zgodnie z instrukcjami rozpuszcza się w roztworze fizjologicznym, roztworze glukozy lub wodzie. Lek nie jest przepisywany do 18 roku życia, z napadami w historii, epilepsją, niewydolnością nerek.

Zgodność z narkotykami i alkoholem

Cefalosporyny nie są zgodne z alkoholem ze względu na hamowanie dehydrogenazy aldehydowej, reakcje typu disulfi i efekt rozgrzania. Taki efekt utrzymuje się przez kilka dni po odstawieniu leku, przy nieprzestrzeganiu zasad połączenia z etanolem, może wystąpić hipotrombinemia. Przeciwwskazania do stosowania leków są wyraźne uczulenie na składniki kompozycji.

Ceftriakson jest zabroniony u noworodków ze względu na ryzyko wystąpienia hiperbilirubinemii. Z ostrożnością leki są przepisywane na zaburzenia czynności wątroby i nerek, nadwrażliwość w historii. Podczas podawania dawek u dzieci stosuje się obniżone stawki. Wynika to z niskiej masy ciała dzieci i większej asymilacji aktywnych składników.

Lecznicze interakcje leków o liczbie cefalosporyn są ograniczone: nie łączą się z antykoagulantami, trombolitami iantyagregaty ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z jelit. Połączenie leków z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy jest niepożądane ze względu na zmniejszenie skuteczności antybiotykoterapii. Niedozwolona kombinacja cefalosporyn z diuretykami pętlowymi, biorąc pod uwagę ryzyko nefrotoksyczności.

Około 10% pacjentów wykazuje zwiększoną wrażliwość na cefalosporyny. Prowadzi to do działań niepożądanych: reakcji alergicznych, niewydolności nerek, niestrawności, rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Przy podawaniu dożylnym roztworów może występować objaw hipertermii, bóle mięśni, obrzęk kaszlu. Leki ostatniego pokolenia mogą powodować krwawienie poprzez hamowanie wzrostu mikroflory odpowiedzialnej za produkcję witaminy K. Inne działania niepożądane:

• dysbioza jelit;
• kandydoza jamy ust, pochwy;
• eozynofilia;
• leukopenia, neutropenia;
• zapalenie żyły;
• zniekształcenie smaku;
• Obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny;
• reakcje bronchospastyczne;
• choroba posurowicza;
• rumień wielopostaciowy;
• niedokrwistość hemolityczna.

Wrażliwość przyjęcia w zależności od wieku

Ceftriakson nie jest przepisywany pacjentom z infekcjami dróg żółciowych u noworodków. Większość leków od pierwszej do czwartej generacji jest odpowiednia dla kobiet w czasie ciąży bez ryzyka, nie powodują one działania teratogennego. Cefalosporyny piątej generacji są przepisywane przez kobietę w ciąży na korzyść matki i ryzyko dla dziecka. Cefalosporyny dla dziecikażdy pokolenie zabronione piersią niezależnie od dysbioza w jamie ustnej i jelit dziecka.

Tsefypym mianowany od dwóch miesięcy życia, cefiksymu - od sześciu miesięcy. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku wcześniej badano nerek i wątroby, krew wydaje analizy biochemicznej. Na podstawie danych, dawka jest dostosowana cefalosporyny. Jest to konieczne ze względu na związane z wiekiem spowolnienie wydalania substancji czynnych. Gdy choroba wątroby zmniejsza się również dozowanie przez grupę kontrolną leczenia testów funkcji wątroby.

filmu ,

Informacje przedstawione w artykule mają charakter informacyjny. Materiały artykułu nie wymagają niezależnego leczenia. Tylko wykwalifikowany lekarz może zdiagnozować i udzielić porady dotyczącej leczenia na podstawie indywidualnych cech konkretnego pacjenta.